99% peptid ansawdd premiwm mazdutide pur 5mg/ffiol

### Dadansoddiad systematig o gyffuriau peptid Mazdutide (IBI362)

#### 1. ** Trosolwg **

Mae Mazdutide (Enw Cod Ymchwil a Datblygu IBI362) yn gyffur peptid targed deuol arloesol a ddatblygwyd ar y cyd gan fioleg innovent ac Eli lilly a chwmni . Mae'n agonydd deuol o dderbynnydd peptid tebyg i glwcagon {} (Gcgr) . Ei gysyniad dylunio craidd yw darparu triniaeth fwy effeithlon ar gyfer diabetes math 2 (T2DM) a gordewdra trwy reoleiddio metaboledd siwgr gwaed yn synergaidd a chydbwysedd egni . Mae data treial clinigol cam II a ryddhawyd yn 2022 yn dangos bod Gly} yn dangos bod GLP} colli pwysau a lleihau siwgr yn y gwaed, gan ddod yn gyffur ymgeisydd blaengar ym maes afiechydon metabolaidd .

---

#### 2. ** Nodweddion a dosbarthiad strwythurol **

##### 2.1 ** Dilyniant asid amino ac addasiad cemegol **

Mae Mazdutide wedi'i optimeiddio yn seiliedig ar strwythur GLP naturiol -1 (7-36) a glucagon, ac mae ei swyddogaeth yn cael ei wella trwy'r dyluniadau canlynol:

- ** Dyluniad cadwyn peptid simnai **: Mae rhanbarthau gweithredol GLP -1 a glwcagon wedi'u hintegreiddio i mewn i un gadwyn polypeptid i gadw affinedd y ddau ar gyfer y derbynnydd .

-** Mae addasiad cadwyn ochr asid brasterog **: C18 Diacids brasterog (fel asid palmitig) yn cael eu cyflwyno mewn safleoedd penodol o'r gadwyn peptid (fel Lys⁴⁰) i ymestyn yr hanner oes i fwy na 120 awr trwy rwymo nad yw'n gofalent i serwm albwmin {{{5}

-** Amnewidiad Asid D-Amino **: Mae safleoedd allweddol (fel His⁷) yn cael eu disodli gan asidau amino D-ffurfweddu i wella sefydlogrwydd ensymatig .

##### 2.2 ** Dosbarthiad agonyddion targed deuol **

Mae Mazdutide yn gyd-agonydd derbynnydd deuol ** **, sy'n wahanol i gyffuriau targed sengl traddodiadol (fel semaglutide) a pharatoadau cyfansawdd . Mae ei sail ddosbarthu yn cynnwys:

- ** Synergedd swyddogaethol **: GLP -1 r Mae actifadu yn hyrwyddo secretiad inswlin ac yn atal archwaeth, tra bod actifadu GCGR yn cyflymu defnydd ynni ac ocsidiad lipid .

-** Integreiddio Strwythurol **: Cyflawnir actifadu targed deuol trwy un moleciwl er mwyn osgoi baich metabolaidd cyfuniad aml-gyffuriau .

##### 2.3 ** Dosbarthiad technoleg hir-weithredol **

Yn seiliedig ar dechnoleg addasu, mae Mazdutide yn cael ei ddosbarthu fel peptid hir-weithredol wedi'i addasu gan asid brasterog **, sy'n dechnegol wahanol i albiglutide (ymasiad albwmin) a dulaglutide (ymasiad darn fc) {.

---

#### 3. ** Manteision ffarmacolegol **

##### 3.1 ** mecanweithiau deuol synergedd synergaidd **

- ** Rheoliad Metabolaidd **: GLP -1 r Mae ysgogiad yn atal gwagio gastrig ac yn gwella syrffed bwyd; Mae ysgogiad GCGR yn hyrwyddo ataliad a lipolysis gluconeogenesis hepatig .

- ** Data clinigol **: Yn y treial cam II, colli pwysau cyfartalog cleifion yn y grŵp dos 6 mg oedd 11 . 7% a gostyngodd HbA1c 1.8% mewn 12 wythnos, a oedd yn sylweddol well na chyffuriau un targed.

##### 3.2 ** Manteision diogelwch **

- ** Adweithiau gastroberfeddol y gellir eu rheoli **: Mae nifer yr achosion o gyfog a chwydu yn is na chyffuriau tebyg (tua 15% vs . 20-30% o semaglutide) .

- ** Risg Isel o Hypoglycemia **: Dim ond pan fydd siwgr gwaed yn normal neu'n uchel y mae actifadu GCGR yn gweithio, gan osgoi hypoglycemia gormodol .

##### 3.3 ** Potensial ar gyfer ehangu arwyddion **

Yn ogystal â T2DM a gordewdra, mae astudiaethau preclinical wedi dangos ei fod yn cael effaith ar wella ffibrosis yr afu mewn steatohepatitis di-alcohol (NASH) .

---

#### 4. ** Dadansoddiad Priodweddau Ffisegol a Chemegol **

##### 4.1 ** Paramedrau Corfforol a Chemegol Sylfaenol **

- ** Fformiwla Moleciwlaidd **: C₁₈₇h₂₉₁n₅₁o₅₈s (gan gynnwys grwpiau wedi'u haddasu) .

- ** Pwysau Moleciwlaidd **: Tua 4,812 Da (mae angen gwirio'r union werth gan sbectrometreg màs) .

- ** Pwynt Isoelectric (PI) **: Cyfrifir yn ddamcaniaethol i fod yn 5 . 2, gan effeithio ar ddetholiad pH y paratoad.

##### 4.2 ** hydoddedd a sefydlogrwydd **

- ** hydoddedd **: Mae powdr lyoffiligedig yn hawdd ei hydoddi mewn byffer niwtral (pH 7 . 4), a gall y crynodiad gyrraedd 50 mg/ml.

- **Temperature sensitivity**: Liquid preparations need to be stored at 2-8℃, and freeze-dried powders are stable for >24 mis ar 25 gradd .

-** Gwrthiant ensymatig **: Mae addasiad asid D-amino yn ymestyn hanner oes plasma in vitro i 48 awr (dim ond 2 funud yw GLP naturiol -1) .

##### 4.3 ** Cydnawsedd Llunio **

- ** Dewis Excipient **: Defnyddir mannitol a polysorbate 80 yn gyffredin i atal agregu a chynnal sefydlogrwydd micelle .

- ** Ystod pH **: Y pH fformiwleiddiad gorau posibl yw 6.5-7.5. Gall gwyro oddi wrth yr ystod hon arwain yn hawdd at adweithiau dyodiad neu ddad -ddehongli .

---

#### 5. ** Nodweddion Lliw a Fformiwleiddio **

##### 5.1 ** Ymddangosiad API **

-** Lliw **: Mae deunyddiau crai purdeb uchel yn wyn i bowdrau crisialog oddi ar wyn, ac nid oes gwahaniaeth lliw gweladwy pan fydd y cynnwys amhuredd<0.1%.

- ** Mynegai Amsugno **: Mae'r amsugnedd ar 280 nm yn adlewyrchu cynnwys asidau amino aromatig ac fe'i defnyddir ar gyfer asesiad purdeb cyflym .

##### 5.2 ** Llunio a Lliw **

- ** Paratoi lyoffiligedig **: Ar ôl ailgyfansoddi, mae'n ddatrysiad di -liw a thryloyw, ac mae'r eglurder yn cwrdd â gofynion y "ffarmacopoeia Tsieineaidd" 0904.

- ** Pen chwistrellu ymlaen llaw **: Mae'r toddiant yn ddi -liw neu ychydig yn opalescent, heb unrhyw ronynnau gweladwy (canfod maint gronynnau<10 μm).

##### 5.3 ** Safonau rheoli ansawdd **

- ** Canfod Lliw **: Gan ddefnyddio lliwimedr (system labordy cie), gwerth Δe<1.5 is qualified.

- ** Arwydd Diraddio **: Os yw'r toddiant yn troi'n felyn (a achosir gan ocsidiad) neu gymylog (agregu), mae'n nodi bod y sefydlogrwydd wedi methu .

---

#### 6. ** Rhagolygon a Heriau Cais **

##### 6.1 ** Lleoliad y Farchnad **

Gan fod y GLP cyntaf -1 r/gcgr agonydd deuol, mae disgwyl i Mazdutide lenwi'r bwlch triniaeth ar gyfer cleifion â gordewdra cymedrol i ddifrifol a diabetes, ac amcangyfrifir bod potensial y farchnad fyd -eang yn fwy na US $ 5 biliwn .

##### 6.2 ** Heriau Technegol **

- ** Proses Gynhyrchu **: Mae cynnyrch synthesis cyfnod solet cadwyni peptid hir yn isel (<30%), and the fragment connection strategy needs to be optimized.

- ** Rhwystr Patent **: Mae'r patent craidd yn cwmpasu'r dilyniant (CN114456254A) a thechnoleg addasu (WO2021150562) .

##### 6.3 ** Cyfeiriad y dyfodol **

Datblygiad ffurf dos dos llafar (fel crynhoi microsffer SNAC) ac uwchraddio ffurflen dos wythnosol (chwistrelliad unwaith yr wythnos ar hyn o bryd) .

---

#### 7. ** Casgliad **

Mae Mazdutide wedi dangos potensial arloesol wrth drin afiechydon metabolaidd trwy arloesi strwythurol a mecanwaith synergaidd targed deuol . ei briodweddau ffisiocemegol rhagorol (megis effeithiolrwydd tymor hir a sefydlogrwydd) a nodweddion ffurfio (megis hydoddiant uchel ei gymhwysiad) Treialon clinigol, disgwylir i'r cyffur ail -lunio trin gordewdra a diabetes a darparu patrwm newydd ar gyfer dylunio cyffuriau peptid .

Dulliau talu â chymorth

 

 

Rydym yn cefnogi sawl dull talu

 

Cysylltwch â ni

 

 

Gallwch gysylltu â ni trwy WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, ac ati .

Cysylltwch â ni nawr trwy e -bost

Tagiau poblogaidd: 99% peptid ansawdd premiwm mazdutide pur 5mg/ffiol, llestri 99% peptid ansawdd premiwm mazdutide pur 5mg/gweithgynhyrchwyr ffiol, cyflenwyr, ffatri