Cyflwyniad
Disgrifiad o gynhyrchion
#### 1. ** Strwythur Cemegol ac Eiddo Sylfaenol **
** Enw cemegol **: asetad trestolone, a elwir hefyd yn 7 - methyl -19- asetad Nortestosterone.
** Rhif CAS **: 3764-87-2
** Fformiwla Moleciwlaidd **: C₂₁h₂₈o₃
** Pwysau Moleciwlaidd **: 328.45 g/mol
** Nodweddion Strwythurol **: Mae ment yn ddeilliad o 19- nortestosterone (nandrolone), gyda grŵp methyl wedi'i gyflwyno yn y safle 7 i wella sefydlogrwydd metabolaidd ac ymestyn hyd y gweithredu trwy esterification asetig. Mae'r addasiad strwythurol hwn yn ei gwneud yn hynod lipoffilig, yn hawdd i'w storio mewn meinwe adipose a'i ryddhau'n araf.
** Priodweddau ffisegol a chemegol **: powdr crisialog gwyn i wyn, pwynt toddi am radd 180-185, yn anhydawdd mewn dŵr, yn hawdd ei hydoddi mewn toddyddion organig fel ethanol a dmso. Mae angen ei storio i ffwrdd o olau ac ar dymheredd isel (gradd 2-8) i gynnal sefydlogrwydd.
#### 2. ** Mecanwaith ffarmacolegol a nodweddion gweithredu **
** Affinedd derbynnydd **: Fel agonydd derbynnydd androgen grymus (AR), mae gan ment affinedd rhwymol sylweddol uwch i AR na testosteron naturiol, a gall actifadu'r derbynnydd yn uniongyrchol heb ei drosi gan 5 - reductase, gan osgoi hyper-ochr dihydrotestoster fel dihydestoster fel (DHT).
** Llwybr Metabolaidd **: Mae'n cael ei hydroli i ffurf weithredol trestolone gan yr afu, gyda hanner oes o tua 12-24 awr, sy'n well nag esterau testosteron traddodiadol. Mae ei lwybr metabolaidd unigryw yn lleihau'r risg o hepatotoxicity.
** Gweithredu Dethol **: Mae'n cael effaith anabolig amlwg ar gyhyrau ac esgyrn, tra ei fod yn cael effaith wannach ar groen (acne), ffoliglau gwallt (colli gwallt) a phrostad, gan adlewyrchu mantais dethol meinwe.
#### 3. ** Cais Clinigol ac Ymchwil Cynnydd **
- ** Hypogonadiaeth **: Mae treialon clinigol wedi dangos y gall ment adfer lefelau testosteron serwm yn effeithiol, gwella swyddogaeth rywiol, màs cyhyrau a dwysedd esgyrn, ac nad yw'n achosi gormod o amlhau celloedd gwaed coch.
- ** Atal cenhedlu gwrywaidd **: Fel regimen atal cenhedlu hormon sengl, mae MET yn cyflawni ataliad sberm cildroadwy trwy atal rhyddhau gonadotropin, gyda chyfradd llwyddiant o fwy na 95% (data treial Cam II).
- ** Syndrom Gwastraff sy'n Gysylltiedig â HIV **: Ar gyfer atroffi cyhyrau, mae Ment yn cael effaith anabolig sylweddol ac nid yw'n cynyddu risg cardiofasgwlaidd.
- ** Therapi hormonau traws-ryw **: Mae ymchwil yn archwilio ei botensial yn lle testosteron wrth drosglwyddo o driniaeth fenywaidd i ddynion, oherwydd ei effaith leol gref a'i sgîl-effeithiau systemig isel.
#### 4. ** Manteision craidd a photensial cystadleuol **
- ** Effeithlonrwydd Uchel **: Mae effeithlonrwydd actifadu AR 10 gwaith yn fwy na thestosteron, a gall fod yn effeithiol ar ddogn isel, gan leihau amlder meddyginiaeth.
- ** Diogelwch **: Osgoi 5 - reductase dibyniaeth, lleihau'r risg o hyperplasia prostad a cholli gwallt; Gwenwyndra iau isel, sy'n addas i'w ddefnyddio yn y tymor hir.
- ** Mantais Metabolaidd **: Mae'r strwythur esterified yn ymestyn yr hanner oes, yn cefnogi 1-2 gwaith yr wythnos yn dosio, ac yn gwella cydymffurfiad cleifion.
- ** Cymhwysiad rhyw-benodol **: Gall y perfformiad arloesol ym maes atal cenhedlu gwrywaidd ailysgrifennu'r patrwm marchnad atal cenhedlu presennol.
#### 5. ** Proses Synthesis a Rheoli Ansawdd **
** Llwybr Synthesis **: Gan ddefnyddio estradiol fel y deunydd cychwynnol, mae methyl 7 - yn cael ei gyflwyno trwy fromination allylig ac adwaith grignard, ac yna mae'r strwythur demethyl {{}} yn cael ei adeiladu trwy adwaith wittig, ac yn olaf mae esterification yn cael ei sicrhau i gael AceT. Mae'r cam allweddol yn cynnwys rheolaeth ystrydebol i sicrhau'r 7 cyfluniad.
** Safon Rheoli Ansawdd **:
- ** Purdeb **: Canfod HPLC yn fwy na neu'n hafal i 99%, mae'r prif amhuredd yn cael ei ddadleoli (llai na neu'n hafal i 0. 5%).
- ** Toddydd gweddilliol **: Yn cwrdd â safonau ICH Q3C, mae gweddillion methanol ac asetad ethyl yn llai na neu'n hafal i 3000ppm a 5000ppm yn y drefn honno.
- ** Terfynau Microbaidd **: Mae angen gwirio deunyddiau crai di -haint trwy hidlo pilen, endotoxin<0.2 EU/mg.
#### 6. ** Statws marchnad a chadwyn gyflenwi **
** Prif Gyflenwyr **:
-** STERALOIDS INC. ** (UDA): Deunyddiau crai gradd GMP purdeb uchel, pris tua $ 2000/g (gradd ymchwil wyddonol).
- ** Hubei Vanz Pharm ** (China): Cyflenwad swmp gradd diwydiannol, a ddyfynnir ar $ 800-1200/g, purdeb sy'n fwy na neu'n hafal i 98%.
- ** Sianeli Ewropeaidd **: Ar gael trwy ddosbarthwyr fel safonau LGC, gyda phremiwm pris o 30%-50%.
** Galw'r Farchnad **: wedi'i gyfyngu gan y statws cam clinigol, mae'r galw cyfredol wedi'i ganoli mewn sefydliadau ymchwil ac adrannau Ymchwil a Datblygu fferyllol, a disgwylir i'r gyfradd twf galw blynyddol gyrraedd 15% -20% ar ôl cymeradwyo.
#### 7. ** Diogelwch ac Adweithiau Niweidiol **
- ** Sgîl -effeithiau Cyffredin **: Adweithiau Safle Chwistrellu (poen, cochni a chwyddo), acne ysgafn, amrywiadau awydd rhywiol, gyda nifer yr achosion o<10%.
- ** Risgiau Difrifol **: Gall dosau uchel tymor hir achosi polycythemia (mynychder 1.2%), ond yn sylweddol is nag AAS traddodiadol.
- ** Gwrtharwyddion **: Mae canser y prostad, canser y fron, cleifion camweithrediad difrifol yr afu a'r arennau yn cael eu gwrtharwyddo. Mae angen monitro lefelau hematocrit a PSA yn rheolaidd.
#### 8. ** Rheoliadau a Chydymffurfiaeth **
- ** Unol Daleithiau **: Heb ei restru eto fel sylwedd rheoledig gan DEA, ond fel cyfansoddyn ymchwil, rhaid iddo gydymffurfio â 21 CFR Rhan 312 (rheoliadau IND).
- ** UE **: Wedi'i gynnwys yn y catalog "Deunyddiau Crai Cyffuriau Presgripsiwn", mae angen ardystiad EDMF ar gyfer mewnforio ac allforio.
- ** China **: Heb ei restru yn y "Rheoliadau ar Weinyddu Cyffuriau Narcotig a Chyffuriau Seicotropig", ond mae angen "trwydded cynhyrchu cyffuriau" ar gynhyrchu.
#### 9. ** Rhagolygon a heriau'r dyfodol **
- ** Datblygu Therapi Cyfuniad **: Archwiliwch y cyfuniad ag analogau GnRH i wella effeithiau atal cenhedlu, neu gyfuno â SERMs i leihau colli esgyrn.
- ** System Gyflenwi Newydd **: Mae chwistrelliad microsffer (unwaith y mis) a chlytiau trawsdermal yn cael eu datblygu i wneud y gorau o ffarmacocineteg.
- ** Cynllun patent **: Mae patent y cyfansoddyn craidd wedi dod i ben, ond mae'r gystadleuaeth am y broses lunio (megis technoleg rhyddhau parhaus) a patentau arwydd newydd yn ffyrnig.
#### Casgliad
Disgwylir i Ment (asetad tritorone) agor llwybr newydd ym maes therapi hormonau gyda'i briodweddau ffarmacolegol unigryw a'i botensial clinigol. Gyda datblygiad treialon clinigol Cam III a lansio fformwleiddiadau newydd, bydd ei werth yn y farchnad fel "androgen cenhedlaeth nesaf" yn cael ei ryddhau'n raddol, ond mae angen parhau i roi sylw i ddata diogelwch tymor hir a thueddiadau rheoliadol. Dylai cyflenwyr API gynllunio gallu cynhyrchu GMP ymlaen llaw i ddiwallu anghenion cynhyrchu ar raddfa fawr yn y dyfodol.
Dulliau talu â chymorth a chysylltwch â ni
Dulliau talu â chymorth
Rydym yn cefnogi sawl dull talu
Cysylltwch â ni
Gallwch gysylltu â ni trwy WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, ac ati.
Cysylltwch â ni nawr trwy e -bost
Tagiau poblogaidd: ment powdr raws (asetad trestolone) Effaith anabolig sylweddol Cas: 3764-87-2, China Raws Powder Ment (asetad trestolone) Effaith anabolig sylweddol CAS: 3764-87-2 Gwneuthurwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, ffatri
