Mae powdr raws toremifene sitrate (feston) yn atal twf tiwmor CAS: 89778-27-8

#### 1. Gwybodaeth gemegol sylfaenol ac eiddo ffisiocemegol

Mae Citrate Toremifene, Enw Masnach ** Feston **, yn fodulator derbynnydd estrogen dethol (Serm) ac yn ddeilliad triphenylethylene ail genhedlaeth. Mae ei strwythur cemegol yn debyg i'r tamoxifen cyffuriau cenhedlaeth gyntaf, ond mae ei effeithiolrwydd a'i ddiogelwch yn cael eu optimeiddio trwy addasu moleciwlaidd.

- ** Rhif CAS **: 89778-27-8

- ** Fformiwla Foleciwlaidd **: c₂₆h₂₈clno · c₆h₈o₇

- ** Pwysau Moleciwlaidd **: 598.09 g/mol

- ** ymddangosiad **: powdr crisialog gwyn i wyn

- ** hydoddedd **: yn hawdd ei hydoddi mewn toddyddion organig fel methanol ac ethanol, ychydig yn hydawdd mewn dŵr (mae angen gwella bioargaeledd trwy dechnoleg llunio).

** Manteision **:

1. Sefydlogrwydd cemegol uchel, gellir ei storio am amser hir o dan amodau sych a gwrth-ysgafn;

2. Proses synthesis aeddfed, sy'n addas ar gyfer cynhyrchu diwydiannol ar raddfa fawr;

3. Mae cydgysylltu asid citrig yn gwella hydoddedd dŵr, sy'n gyfleus ar gyfer datblygu llunio.

#### 2. Priodweddau ffarmacolegol a chymwysiadau clinigol

** 1. Mecanwaith gweithredu **

Fel Serm, mae Toremifene yn rhwymo'n gystadleuol i dderbynyddion estrogen (ER), yn arddangos effeithiau antagonistaidd ar feinwe'r fron, yn atal gormodedd celloedd tiwmor sy'n ddibynnol ar estrogen; ac yn rhannol yn efelychu gweithgaredd estrogen yn y system esgyrn a chardiofasgwlaidd i leihau'r risg o osteoporosis.

** 2. Arwyddion **

-** Canser metastatig y fron **: a ddefnyddir yn bennaf ar gyfer trin llinell gyntaf o ganser y fron ER-positif mewn menywod ôl-esgusodol;

- ** Therapi Adjuvant **: Atal ailddigwyddiad ar ôl llawdriniaeth mewn grwpiau risg uchel;

- ** Arwyddion Archwiliadol **: Canser y Prostad, Canser yr Ofari (Cam Treial Clinigol).

** 3. Ffarmacokinetics **

-** Hanner oes **: tua 5 diwrnod (mae'r metabolit N-Desmethyl Toremifene yn weithredol);

- ** Llwybr Metabolaidd **: Metaboli yn bennaf yn yr afu trwy'r system ensymau CYP3A4 a'i ysgarthu trwy bustl;

- **Bioavailability**: good oral absorption (>90%), ac nid yw bwyd yn cael unrhyw effaith sylweddol ar amsugno.

** Manteision **:

- O'i gymharu â Tamoxifen, ** mae'r risg o dewychu endometriaidd yn cael ei leihau ** ac mae'r diogelwch yn well;

- Mae'n dal yn effeithiol i rai cleifion sy'n gwrthsefyll tamoxifen;

- Mae defnydd tymor hir yn cael effaith amddiffynnol ar ddwysedd esgyrn.

#### 3. Proses gynhyrchu a rheoli ansawdd

** 1. Llwybr Synthesis **

Mae'r broses brif ffrwd yn defnyddio ** triphenylethylene ** fel y rhiant graidd ac mae'n cael ei syntheseiddio trwy'r camau canlynol:

1. ** Adwaith clorineiddio **: Cyflwyno atomau clorin i wella rhwymiad derbynnydd;

2. ** Adwaith amination **: Cysylltu grwpiau cadwyn ochr i ffurfio sylfaen toremifene;

3. ** Puro Salting **: ymateb gydag asid citrig i gynhyrchu sitrad sefydlog, ac yna crisialu a sychu i gael y cynnyrch gorffenedig.

** Anawsterau Technegol Allweddol **:

- puro canolradd (mae angen rheoli amhureddau fel cynnwys cis-isomer);

- Rheoli ffurf grisial y cynnyrch terfynol (yn effeithio ar hydoddedd a pherfformiad llunio).

** 2. Safonau Ansawdd **

Yn ôl ** USP/EP/CHP ** Pharmacopoeia, mae dangosyddion allweddol yn cynnwys:

- ** Purdeb **: Mae dull HPLC yn canfod y brif gydran sy'n fwy na neu'n hafal i 99. 0%;

- ** Sbectrwm amhuredd **: amhuredd sengl yn llai na neu'n hafal i 0. 5%, cyfanswm amhuredd llai na neu'n hafal i 1.5%;

- ** Toddyddion Gweddilliol **: Methanol, Ethanol, ac ati. Cwrdd â gofynion ICH Q3C.

#### 4. Statws marchnad a chais

** 1. Math o lunio **

- ** Tabled **: 60 mg/llechen (ffurflen dos prif ffrwd, llafar unwaith y dydd);

- ** Chwistrelliad **: Cam ymchwil (ar gyfer cleifion na allant ei gymryd ar lafar).

** 2. Gwneuthurwyr mawr **

- ** Menter Ymchwil Gwreiddiol **: Orion Pharma o'r Ffindir (Enw Masnach Feston);

- ** Cyflenwr API **: Dr. Reddy's o India, Hengrui Medicine of China, ac ati;

- ** Marchnad Cyffuriau Generig **: Ar ôl i'r patent ddod i ben, mae cwmnïau cyffuriau generig byd -eang yn cyflymu eu cynllun.

** 3. Dosbarthiad pris a marchnad **

- ** Pris API **: tua $ 2000-2500/kg (data 2023);

- ** Galw Rhanbarthol **: Mae gan farchnadoedd Ewropeaidd ac America ddominyddu, ac mae gan ranbarth Asia-Môr Tawel gyfradd twf sylweddol (cynyddu nifer yr achosion o ganser y fron).

#### 5. Cynnydd ymchwil a chyfeiriadau yn y dyfodol

** 1. Datblygu arwyddion newydd **

- ** Canser y fron gwrywaidd **: archwilio triniaeth ar gyfer afiechydon prin;

- ** Canser y prostad sy'n gwrthsefyll ysbaddu **: Treial clinigol o therapi amddifadedd androgen cyfun (ADT).

** 2. Strategaeth Cyffuriau Cyfuniad **

- ** wedi'i gyfuno ag atalyddion CDK4/6 ** (fel palbociclib) i wella effeithiau gwrth-tiwmor;

- ** Wedi'i gyfuno ag atalyddion pwynt gwirio imiwnedd ** i reoleiddio micro -amgylchedd y tiwmor.

** 3. Ffurflen dos arloesi **

- ** Technoleg Nanocrystal **: Gwella bioargaeledd llafar;

- ** Patch trawsdermal **: Lleihau effaith pasio cyntaf yn yr afu a lleihau sgîl-effeithiau.

#### 6. Gofynion Diogelwch a Rheoleiddio

** 1. Adweithiau Niweidiol **

- Cyffredin: Fflachiadau poeth (35%), cyfog (20%), a chwysu;

- Difrifol: Mae ymestyn cyfwng QT (mae angen monitro ECG), risg thrombosis (is na tamoxifen).

** 2. Dynameg Rheoleiddio **

- ** FDA **: Angen rhybudd blwch du (thrombosis a risg canser endometriaidd);

- ** EMA **: Yn argymell arholiadau gynaecolegol rheolaidd;

- ** China NMPA **: Wedi'i gynnwys yn y sianel adolygu â blaenoriaeth (ar gyfer ffurflenni dos arloesol).

### Crynodeb

Mae Citrate Toremifene, fel cyffur pwysig ar gyfer triniaeth canser y fron, yn parhau i ddominyddu'r farchnad gyda'i ddiogelwch optimized a'i arwyddion eang. Gydag optimeiddio prosesau a datblygu ffurflen dos newydd, bydd ei botensial mewn triniaeth bersonol a therapi cyfuniad yn cael ei ryddhau ymhellach. Yn y dyfodol, bydd ymchwil fanwl ar fecanweithiau gwrthsefyll cyffuriau a chynllun gallu cynhyrchu byd-eang yn hyrwyddo cymhwysiad tymor hir yr API hwn ym maes triniaeth tiwmor.

Dulliau talu â chymorth

 

 

Rydym yn cefnogi sawl dull talu

 

Cysylltwch â ni

 

 

Gallwch gysylltu â ni trwy WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, ac ati.

Cysylltwch â ni nawr trwy e -bost

Tagiau poblogaidd: Mae powdr raws toremifene sitrate (feston) yn atal twf tiwmor Cas: 89778-27-8, China Raws Powder Toremifene Citrate (Feston) yn atal twf tiwmor CAS: {89778-27-8 gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr, ffatri, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, cyflenwyr, Cyflenwyr, Cyflenwyr, Cyflenwyr, Cyflenwyr,