Cyflwyniad
Disgrifiad o gynhyrchion
#### ** 1. Trosolwg **
Sildenafil Citrate yw'r atalydd ffosffodiesterase llafar cyntaf -5 (pde -5) a ddatblygwyd gan pfizer. Fe'i cymeradwywyd gan yr FDA ym 1998 ar gyfer trin camweithrediad erectile gwrywaidd (ED). Mae ei API yn bowdr crisialog gwyn i wyn gyda detholusrwydd uchel ac effaith hirhoedlog, gan ddod yn garreg filltir ym maes triniaeth ED. Yn ogystal, defnyddir ei ddeilliadau (fel Revatio®) hefyd wrth drin gorbwysedd arterial ysgyfeiniol (PAH).
#### ** 2. Priodweddau cemegol a rhif CAS **
1. ** Strwythur Cemegol **
- Fformiwla Foleciwlaidd: C₂₂h₃₀n₆o₄s · C₆h₈o₇
- Pwysau Moleciwlaidd: 666.7 g/mol
- Nodweddion Strwythurol: Yn cynnwys grŵp craidd a sulfonyl pyrazolopyrimidinone, ac mae'r ffurf sitrad yn gwella hydoddedd dŵr.
2. ** Rhif CAS **
- sylfaen sildenafil: 171599-83-0
- Sildenafil Citrate: 139755-83-4
3. ** Priodweddau Ffisegol a Chemegol **
- hydoddedd: ychydig yn hydawdd mewn dŵr (3.5 mg/ml, 25 gradd), yn hawdd ei hydoddi mewn DMSO a methanol.
- Pwynt toddi: 188-190 gradd (tymheredd dadelfennu).
- Sefydlogrwydd: Wedi'i storio mewn tywyll, pH sensitif (pH 3-5 gorau posibl.
#### ** 3. Dadansoddiad Dosbarthu a Manteision **
Yn ôl y ffurflen gais a pharatoi, gellir rhannu API Sildenafil yn y categorïau canlynol:
##### ** 1. Dosbarthiad trwy arwydd **
- ** API ar gyfer triniaeth ed **
- ** Manteision **: Atal dethol o pde -5, gwella vasodilation dim-gyfryngol, bioargaeledd llafar o tua 40%.
- ** Dosage **: Fformiwleiddiad nodweddiadol yw 25-100 mg Tabled, yn effeithiol mewn 30-60 munud.
- ** API ar gyfer Triniaeth PAH (Revatio®) **
- ** Manteision **: Lleihau pwysau rhydweli ysgyfeiniol a gwella capasiti ymarfer corff cleifion trwy atal pde fasgwlaidd ysgyfeiniol -5.
- ** dos **: tabled 20 mg, 3 gwaith y dydd; neu ffurf dos chwistrelliad.
##### ** 2. Dosbarthiad yn ôl y broses lunio **
- ** API Tabled Cyffredin **
- Gofynion proses: Rheoli maint gronynnau (D90 ＜ 50 μm) i wella diddymiad.
- ** Tabled Dadelfennu Llafar/Ffurflen Dosage Rhyddhau ar Unwaith API **
- Manteision: Nid oes angen cymryd gyda dŵr, sy'n addas ar gyfer cleifion â dysffagia.
- ** Fformiwleiddiad Nanocrystalline API **
- Uchafbwyntiau Technegol: Gwella bioargaeledd a lleihau sgîl-effeithiau sy'n ddibynnol ar ddos.
##### ** 3. Dosbarthiad yn ôl lefel purdeb **
- ** Gradd Pharmacopoeia (USP/EP/CHJP) **
- Safon: Purdeb sy'n fwy na neu'n hafal i 99. 0%, amhuredd sengl <0. 1%.
- ** Gradd synthesis wedi'i addasu **
- Cais: Ymchwil Wyddonol neu Ddatblygu Llunio Arbennig, gellir addasu marcwyr deuterated (fel D 3- sildenafil).
#### ** 4. Proses synthesis ac anawsterau technegol **
1. ** Llwybr Synthesis Cemegol **
- ** Proses brif ffrwd **: 2- Defnyddir pentanone fel y deunydd cychwyn, ac mae'n cael ei syntheseiddio trwy 7 cam o anwedd, seiclo, sulfonation, ac ati.
- ** Canolradd allweddol **: Sgerbwd Pyrazolopyrimidinone (Cam 3), Cyflwyniad Grŵp Sulfonamide (Cam 5).
2. ** Technoleg Puro **
- Optimeiddio crisialu: Defnyddir dull crisialu gwrth-doddydd i reoli'r ffurf grisial (polymorph I yn bennaf).
- Puro cromatograffig: Fe'i defnyddir i gael gwared ar amhureddau cylchol (fel R-isomer).
3. ** Gwelliant Cemeg Werdd **
- Synthesis Cyfnod Solid: Lleihau'r defnydd o doddyddion organig a chynyddu'r cynnyrch i fwy na 75%.
- Catalysis ensymau: disodli adweithyddion sulfonation gwenwynig iawn a lleihau llwyth amgylcheddol.
#### ** 5. Safonau Rheoli Ansawdd a Pharmacopoeia **
1. ** Eitemau Prawf Allweddol **
- ** Penderfynu Cynnwys **: Dull HPLC (Safon USP: 98. 0%-102. 0%).
- ** Sbectrwm amhuredd **: gan gynnwys 8 amhuredd hysbys fel cynhyrchion N-demethylated ac epocsidau.
- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).
2. ** Astudiaeth Sefydlogrwydd **
- Prawf carlam (4 0 gradd /75% RH, 6 mis): Cyfanswm y twf amhuredd sy'n llai na neu'n hafal i 0.5%.
- Ffotostability: Rhaid cydymffurfio â chanllawiau ICH Q1b.
#### ** 6. Marchnad Fyd -eang ac Amgylchedd Rheoleiddio **
- ** Gwneuthurwyr Mawr **: Pfizer (Ymchwil Gwreiddiol), Dr. Reddy's India, China Guangyao Group, ac ati.
- ** Gofynion Rheoleiddio **: Rhaid i gydymffurfio â CGMP, ICH Q7, rhaid i China basio archwiliad NMPA ar y safle.
- ** Sefyllfa Patent **: Mae patentau craidd wedi dod i ben, ac mae cyffuriau generig byd -eang yn cyfrif am fwy na 70%.
- ** Tuedd Pris **: Mae pris API tua $ 2000-2500/kg (data 2023).
#### ** 7. Tueddiadau datblygu yn y dyfodol **
1. ** Datblygu ffurflenni dos newydd **: clytiau trawsdermal, pigiadau hir-weithredol (fel microspheres PLGA).
2. ** Ehangu arwydd **: Astudiaethau preclinical o glefyd Alzheimer ac oedema ysgyfeiniol uchder uchel.
3. ** Arloesi Proses **: Mae cemeg llif parhaus yn gwella effeithlonrwydd synthesis.
4. ** Biosimilars **: Archwilio llwybrau synthesis bacteria peirianneg yn seiliedig ar dechnoleg CRISPR.
#### ** 8. Manylebau storio a chludiant **
-** Amodau **: gwrth-ysgafn, aerglos, 20-25 gradd (tymor hir); Gradd 2-8 (gwell ar gyfer storio tymor hir).
-** Pecynnu **: Bag ffoil alwminiwm haen ddwbl wedi'i lenwi â nitrogen, ynghyd ag asiant gwrth-leithder.
- ** Cludiant **: Mae angen cadwyn oer (2-8 gradd), osgoi dirgryniad difrifol.
#### ** Casgliad **
Mae rhwystrau technegol API Sildenafil yn uchel, ond mae ei ragolygon cymwysiadau eang yn gyrru arloesedd parhaus y broses synthesis a thechnoleg lunio. Gyda datblygiad meddygaeth fanwl, bydd ei botensial mewn triniaeth bersonol yn cael ei ryddhau ymhellach.
Dulliau talu â chymorth a chysylltwch â ni
Dulliau talu â chymorth
Rydym yn cefnogi sawl dull talu
Cysylltwch â ni
Gallwch gysylltu â ni trwy WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, ac ati.
Cysylltwch â ni nawr trwy e -bost
Tagiau poblogaidd: viagra powdr raws (sitrad sildenafil) yn trin Cas camweithrediad erectile: 171599-83-0, viagra powdr raws China (sitrad sildenafil) yn trin Cas camweithrediad erectile: {171599-83-0 gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr, ffatri
